Верошпирон
ФармГруппа
Калийсберегающие диуретикиФармакологическое действие
Оказывает диуретическое, калийсберегающее, гипотензивное действие. Тормозит реабсорбцию ионов натрия через апикальную мембрану клеток почечного эпителия и повышает экскрецию с мочой ионов натрия, хлора и воды. Обладает калийсберегающим эффектом: ингибирует альдостерон-регулируемый обмен ионов натрия на ионы калия, понижает секрецию и выведение калия, магния, мочевины и увеличивает их концентрацию в крови. Усиливает экскрецию.Понижает кислотность мочи. Диуретический эффект проявляется на 2-5-й день и сохраняется в течение 2-3 дней после прекращения приема. Антигипертензивная активность обусловлена увеличением экскреции ионов натрия и уменьшением объема циркулирующей крови и внеклеточной жидкости; проявляется на 2-3-й неделе лечения.
Повышает активность глюкуронилтрансферазы, увеличивает количество конъюгированного билирубина в моче, снижает опасность возникновения аритмий. При приеме внутрь полностью всасывается. Быстро и интенсивно биотрансформируется в печени с образованием нескольких активных метаболитов. Почти полностью связывается с белками плазмы крови. Выводится с мочой, частично экскретируется с желчью и калом.
Показания к применению
Первичный гиперальдостеронизм, альдостеронпродуцирующая аденома надпочечников, отечный синдром на фоне вторичного гиперальдостеронизма при хронической сердечной недостаточности, циррозе печени (с асцитом или отеками), нефротическом синдроме; артериальная гипертензия вследствие вторичного гиперальдостеронизма, некоторые формы эссенциальной; гипокалиемия, в т.ч. при терапии салуретиками и препаратами наперстянки, отеки и нефропатия у беременных, отечный синдром у новорожденных, инфекционно-аллергическая бронхиальная астма (особенно осложненная правосердечной недостаточностью), миопатия, миастения, паркинсонизм, синдром поликистоза яичников (профилактика и лечение), гирсутизм (лечение), предменструальный синдром, преждевременная половое созревание у юношей, бронхолегочная дисплазия.Противопоказания
Гиперчувствительность, гиперкалиемия, азотемия, анурия, почечная недостаточность (острая, хроническая, со значительным поражением экскреторной функции, в т.ч. хронический нефрит в нефротической стадии).Взаимодействие
Стероидные противовоспалительные средства и диуретики (производные бензотиадиазина, фуросемид, этакриновая кислота и др.) усиливают и ускоряют диуретический и натрийуретический эффекты, ингибиторы АПФ (т.к. тормозят высвобождение альдостерона), индометацин, циклоспорин, др. калийсберегающие диуретики, препараты калия (в т.ч. калия хлорид) и калиевые добавки - повышают риск развития гиперкалиемии (особенно на фоне почечной недостаточности).Симпатомиметические средства снижают антигипертензивные свойства, НПВС (индометацин и ацетилсалициловая кислота) - диуретическую, натрийуретическую и антигипертензивную активность и повышают риск развития почечной недостаточности. Потенцирует действие диуретических и антигипертензивных средств, усиливает токсические эффекты препаратов лития, препятствует развитию гипокалиемии при назначении фуросемида и др. диуретиков, ее вызывающих, снижает эффект сердечных гликозидов, антикоагулянтов (производные кумарина, индандиона, гепарин), вазоконстрикторное действие адреналина и тормозит противоязвенное - карбеноксолона (ускоряет биотрансформацию и выведение).
Побочные действия
Гиперкалиемия, гипонатриемия, повышение концентрации в крови мочевины, креатинина, мочевой кислоты, нарушения водно-солевого обмена и КЩС (метаболический гиперхлоремический ацидоз или алкалоз); тошнота, рвота, диспептические явления, боли в животе, нарушения перистальтики кишечника, диарея или запоры, кишечная колика, гастрит, изъязвления и кровотечения в ЖКТ; головная боль, головокружение, атаксия, сонливость, психические расстройства; мышечные спазмы; гинекомастия, нарушение эректильной функции, вирилизация у женщин (огрубение голоса, гирсутизм и др. андрогенные эффекты), расстройства менструального цикла, в т.ч. дисменорея, аменорея, метроррагия в климактерическом периоде и др., болезненность молочных желез, карцинома молочной железы; мегалобластоз, агранулоцитоз, тромбоцитопения, фотосенсибилизация; аллергические реакции - макуло-, папуло-, и эритематозные высыпания, крапивница, лекарственная лихорадка, зуд и др.Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, диарея; выраженная гиперкалиемия (парестезии, мышечная слабость, аритмии), гипонатриемия (сухость в полости рта, жажда, сонливость и др.); гиперкальциемия, повышение уровня мочевины в крови.Лечение: поддержание жизненно важных функций, немедленное удаление содержимого желудка; в случае гиперкалиемии - быстрое введение в/в 20-50% раствора глюкозы и инсулина - 0,25-0,5 ЕД/г глюкозы (при необходимости повторно).
Особые указания
Ограничения к применению: Нарушения функции печени, сахарный диабет (особенно диабетическая нефропатия), предрасположенность к метаболическому ацидозу, гипонатриемия, гиперкальциемия, нарушения менструального цикла, сопровождающиеся увеличением грудных желез, первые 3 недели беременности, кормление грудью.С осторожностью назначают при неполной атриовентрикулярной блокаде, декомпенсированном циррозе печени, хирургическом вмешательстве, на фоне препаратов, вызывающих гинекомастию, местных и общих анестетиков, пожилым. При сочетании с сердечными гликозидами, диуретическими и антигипертензивными средствами следует снижать дозы.
Во время терапии необходимо тщательно контролировать содержание электролитов, уровень азота, мочевины и креатинина в крови, показателями артериального давления, избегать введения в организм избыточных количеств калия.