Стрихнин (Strychninum)

Главный алкалоид семян чилибухи (Strychnos nux-vomica), сем. логаниевых (Loganiaceae), произрастающие в тропических районах Азии и Африки. Семя чилибухи (рвотный орех - semen Strychni; Nux vomica) содержит наряду со стрихнином другие алкалоиды (бруцин и др.). Количество стрихнина и бруцина составляет не менее 2, 5 %.
В медицинской практике применяют азотнокислую соль - стрихнина нитрат (Strychnini nitras).
Нитрат стрихнина представляет собой бесцветные блестящие игольчатые кристаллы или белый кристаллический порошок. Имеет чрезвычайно горький вкус. Трудно растворим в воде (1:90 в холодной) и спирте, легко растворим в кипящей воде (1:5), нерастворим в эфире. Водные растворы имеют нейтральную или слабокислую реакцию.
Растворы стерилизуют при + 100 С в течение 30 мин; 0,1 % раствор в ампулах подкислен 0,1 н. раствором хлористоводородной кислоты и имеет рН 3, 0 - 3, 7.

Фармакологическое действие

Стрихнин и другие препараты чилибухи возбуждают ЦНС и в первую очередь повышают рефлекторную возбудимость. Под влиянием стрихнина рефлекторные реакции становятся более генерализованными, при больших дозах стрихнина различные раздражители вызывают появление сильных болезненных тетанических судорог.
В терапевтических дозах стрихнин оказывает стимулирующее действие на органы чувств (обостряет зрение, вкус, слух, тактильное чувство), возбуждает сосудодвигательный и дыхательный центры, тонизирует скелетную мускулатуру, а также мышцу сердца, стимулирует процессы обмена, повышает чувствительность сетчатки глаза.
Действие стрихнина связано с облегчением проведения возбуждения в межнейронных синапсах спинного мозга. Он действует преимущественно в области вставочных нейронов. По современным представлениям стрихнин блокирует действие аминокислотных нейромедиаторов, главным образом глицина, играющих роль тормозящих факторов в передаче возбуждения в постсинаптическик нервных окончаниях в спинном мозге. Блокируя торможение, стрихнин оказывает таким образом <<возбуждающий>> эффект.

Показания к применению

Применяют стрихнин как тонизирующее средство при общем понижении процессов обмена, быстрой утомляемости, гипотонической болезни, ослаблении сердечной деятельности на почве интоксикаций и инфекций, при некоторых функциональных нарушениях зрительного аппарата (амблиопия, амавроз и др.); при парезах и параличах (в частности, дифтерийного происхождения у детей), при атонии желудка и т.п.
Ранее им широко пользовались для лечения острых отравлений барбитуратами; теперь для этой цели в основном применяется бемегрид (см.).

Противопоказания

Противопоказания: гипертоническая болезнь, бронхиальная астма, стенокардия, атеросклероз, острый и хронический нефрит, гепатиты, склонность к судорожным реакциям, беременность, базедова болезнь.

Способ применения и дозы

Назначают внутрь (часто в пилюлях) и под кожу (0,1 % раствор). Обычная доза для взрослых 0,0005 - 0,001 г (0,5 - 1 мг) 2 - 3 раза в день. Детям старше 2 лет назначают по 0,0001 г (0,1 мг) - 0,0005 г (0,5 мг) на прием в зависимости от возраста; до 2 лет не назначают.
Высшие дозы для взрослых внутрь и под кожу: разовая 0,002 г, суточная 0,005 г.

Кроме стрихнина, применяют следующие препараты из чилибухи.
Экстракт чилибухи сухой. Экстракт рвотного ореха сухой (Extractum Strychni siccum; Extractum nucis vomicae siccum). Сухой порошок светло-бурого цвета без запаха. Водный раствор (1:10) сильногорького вкуса, мутный. Содержит около 16 % алкалоидов (стрихнин и бруцин). Назначают внутрь по 0,005 - 0,01 г на прием.
Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,01 г, суточная 0,03 г.
Детям до 2 лет не назначают.
Хранение: список А.

Настойка чилибухи. Настойка рвотного ореха (Tinctura Strychni; Tinctura nucis vomicae). Прозрачная жидкость бурого цвета, горького вкуса. Готовится из расчета 16 г экстракта чилибухи сухого в 1 л 70 % спирта. Содержит около 0,25 % алкалоидов (стрихнин и бруцин). Применяют как общетонизирующее средство и как горечь для возбуждения аппетита.
Назначают внутрь (самостоятельно или в смеси с другими настойками) по 3 - 10 капель на прием.
Высшие дозы для взрослых: разовая 0,3 мл (15 капель), суточная 0,6 мл (30 капель).
Детям до 2 лет не назначают, старше 2 лет дают по 1 - 3 капли на прием в зависимости от возраста.
Хранение: список Б.

Rp.: Sol. Strychnini nitratis 0,1 % 1 ml
D.t.d. N. 3 in ampull.
S. По 1 мл 2- 3 раза в день под кожу (взрослому). По 0,2 мл под кожу (ребенку 4 лет)

Rp.: T-rae Strychni 5 ml
T-rae Convallariae l5 ml
M.D.S. По l5 капель 2 - 3 раза в день

Rp.: T-rae Strychni 5 ml
T-rae Convallariae 10 ml
T-rae Valerianae 20 ml
M.D.S. По 10 капель 2 - 3 раза в день ребенку 10 лет

Rp.: Strychnini nitratis 0,001
Natrii arsenatis 0,01
Aq. pro injectionibus 1 ml
D.t.d. N. 6 in ampull.
S. По 0,2 - 1 мл под кожу 1 - 2 раза в день (в готовом виде имеет название <<Дуплекс>>

Передозировка

При передозировке возможны напряжение лицевых, затылочных и других мышц, затруднение дыхания, в тяжелых случаях - тетанические судороги.

Лекарственные формы

порошок; 0,1 % раствор в ампулах по 1 мл.

Синонимы

Strychninum nitricum.

Условия хранения

список А. В хорошо укупоренных банках или в ампулах.