Преднизолон (Prednisolonum)

ФармГруппа

Гормоны, их аналоги и антигормональные лекарственные средства » Гормоны коры надпочечников и их синтетические аналоги

Фармакологическое действие

Преднизолон является синтетическим аналогом выделяемых корой надпочечника гормонов кортизона и гидрокортизона. Преднизолон в 4—5 раз более активен по сравнению с кортизоном и в 3—4 раза по сравнению с гидрокортизоном при применении внутрь. В отличие от кортизона и гидрокортизона преднизолон не вызывает заметной задержки натрия и воды и лишь незначительно повышает выделение калия.
Препарат оказывает выраженное противовоспалительное, антиаллергическое, антиэкссудативное, противошоковое, антитоксическое действие.
Противовоспалительный эффект преднизолона достигается, главным образом, при участии цитозольных рецепторов глюкокортикостероидов. Гормон-рецепторный комплекс, проникая в ядро клетки-мишени кожи (кератиноциты, фибробласты, лимфоциты), усиливает экспрессию генов, кодирующих синтез липокортинов, которые ингибируют фосфолипазу А2 и снижают синтез продуктов метаболизма арахидоновой кислоты циклических эндоперекисей, простагландинов и тромбоксана.
Антипролиферативное действие преднизолона связано с торможением синтеза нуклеиновых кислот (прежде всего ДНК) в клетках базального слоя эпидермиса и фибробластах дермы. Противоаллергический эффект препарата обусловлен уменьшением числа базофилов, прямым торможением синтеза и секреции биологически активных веществ.

Фармакокинетика.
При приеме внутрь преднизалон хорошо всасывается из ЖКТ. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 90 минут после приема. В плазме 90% преднизолона находится в связанном виде (с транскортином и альбумином).
Биотрансформируется путем окисления преимущественно в печени; окисленные формы глюкуронизируются или сульфатируются. Выводится с мочой и калом в виде метаболитов, частично в неизмененном виде. Проникает через плацентарный барьер и в небольших количествах обнаруживается в грудном молоке.

Показания к применению

Коллагенозы (общее название болезней, характеризующихся диффузным поражением соединительной ткани и сосудов), ревматизм, инфекционный неспецифический полиартрит (воспаление нескольких суставов), бронхиальная астма, острый лимфобластный и миелобластный лейкоз (злокачественная опухоль крови, возникшая из кроветворных клеток костного мозга), инфекционный мононуклеоз (острое инфекционное заболевание, протекающее с высоким подъемом температуры, увеличением небных лимфоузлов, печени), нейродермиты (заболевание кожи, обусловленное нарушением функции центральной нервной болезни), экзема (нейроаллергическое заболевание кожи, характеризующееся мокнущим, зудящим воспалением) и другие кожные заболевания, различные аллергические заболевания, болезнь Аддисона (снижение функции надпочечников), острая недостаточность коры надпочечников, гемолитическая анемия (снижение содержания гемоглобина в крови вследствие повышенного распада эритроцитов), гломерулонефрит (заболевание почек), острый панкреатит (воспаление поджелудочной железы); шок и коллапс (резкое падение артериального давления) при хирургических вмешательствах; для подавления реакции отторжения при гомотрансплантации (пересадке от одного человека другому) органов и тканей.
Аллергический, хронический и нетипичный конъюнктивит (воспаление наружной оболочки глаза) и блефарит (воспаление краев век); воспаление роговицы при неповрежденной слизистой; острое и хроническое воспаление переднего отрезка сосудистой оболочки, склеры (непрозрачной части фиброзной оболочки глазного яблока) и эписклеры (наружного рыхлого слоя склеры, в котором проходят кровеносные сосуды); симпатическое воспаление глазного яблока (воспаление передней части сосудистой оболочки глаза в связи с проникающим ранением другого глаза); после травм и операций при продолжительном раздражении глазных яблок.

Противопоказания

Тяжелые формы гипертонической болезни (стойкий подъем артериального давления), сахарного диабета и болезни Иценко-Кушинга; беременность, недостаточность кровообращения III стадии, острый эндокардит (воспаление внутренних полостей сердца), психозы, нефрит (воспаление почек), остебпороз, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, недавно перенесенные операции, сифилис, активная форма туберкулеза, старческий возраст.

Преднизолон назначается при сахарном диабете с осторожностью и только по абсолютным показаниям или для лечения резистентности к инсулину (отсутствия реакции и введение инсулина), связанной с высоким титром антиинсулиновых антител. При инфекционных заболеваниях и туберкулезе применять препарат следует лишь в комбинации с антибиотиками или средствами для лечения туберкулеза.

Взаимодействие

Если преднизолон назначается на фоне противодиабетических или противосвертывающих средств, то их доза должна быть скорректирована.
При совместном применении преднизолона и барбитуратов у страдающих болезнью Аддисона следует соблюдать осторожность.
При беременности, особенно в первом триместре, преднизолон следует назначать с особой осторожностью.

Побочные действия

При продолжительном применении возможны ожирение, гирсутизм (избыточное оволосение у женщин, проявляющееся ростом бороды, усов и т. д.), появление угрей, нарушение менструального цикла, остеопороз, симптомокомплекс Иценко-Кушинга (ожирение, сопровождающееся снижением половой функции, повышением ломкости костей вследствие усиленного выделения адренокортикотропного гормона гипофиза), изъязвление пищеварительного тракта, прободение нераспознанной язвы (возникновение сквозного дефекта стенки желудка или кишки на месте язвы), геморрагический панкреатит (воспаление поджелудочной железы, протекающее с кровоизлиянием в ее тело), гипергликемия (повышение уровня сахара в крови), понижение сопротивляемости к инфекциям, повышение свертываемости крови, психические нарушения.
При прекращении лечения, особенно длительного, возможно возникновение синдрома отмены (резкого ухудшения состояния больного после прекращения приема лекарственного препарата), надпочечниковой недостаточности, обострения заболевания, по поводу которого назначался преднизолон.

Передозировка

Сообщения об острых токсических эффектах или смерти при передозировки глюкокортикоидов редки. В случаях передозировки не существует специфических антидотов. Проводится симптоматическая терапия.

Лекарственные формы

Таблетки, содержащие 0,001; 0,005; 0,02 или 0,05 г преднизолона в упаковке по 100 шт. Ампулы по 25 и 30 мг в 1 мл в упаковке по 3 штуки. Ампулы с 1 мл суспензии для инъекций, содержащие преднизолона 25 или 50 мг, в упаковке по 5, 10, 50, 100 и 1000 штук. 0,5% мазь в тубах по 10 г. 0,5% глазная взвесь в упаковке по 10 мл.

Состав

Международное и химическое названия: Prednisolonum; (прегнадиен-1,4-триол-11,17,21-дион-3,20(или -дегидрокортизон);
основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета;
состав: 1 таблетка содержит 0,005 г преднизолона;
вспомогательные вещества: сахар молочный, крахмал картофельный, кальция стеарат.

Синонимы

Антизолон, Коделкортон, Кордекс, Дакортин, Декортин Н, Дигидрокортизол, Делта-Кортеф, Делтакортил, Делтастаб, Делтидрозол, Делтисилон, Гостакортин Н, Гиделтра, Гидрокортанцил, Мекортолон, Метакорталон, Метакортандролон, Меликортелон, Низолон, Паракортол, Прекорталон, Преднелан, Пренолон, Стеран, Сгеролон, Ультракортен Н, Теднисол, Шеризолон, Преднизолон-Дарница (Prednisolonum-darnitsa).

Условия хранения

Список Б. В защищенном от света месте.
Условия отпуска - по рецепту.

---

Производители:
ЗАО "Фармацевтическая фирма "Дарница", Киев, Украина;
РУП БелМедПрепараты, Минск, Беларусь;
Gedeon Richter, Венгрия.