Нозепам

ФармГруппа

Транквилизаторы - производные бензодиазепина

Фармакологическое действие

Анксиолитическое, седативное, снотворное. Взаимодействует со специфическими бензодиазепиновыми рецепторами, расположенными в постсинаптическом ГАМКА-рецепторном комплексе в лимбической системе мозга, восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронах боковых рогов спинного мозга.

Повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к медиатору (ГАМК). В результате повышается частота открытия в цитоплазматической мембране нейронов трансмембранных каналов для входящих токов ионов хлора. Возникает гиперполяризация мембраны и угнетение нейрональной активности. Таким образом усиливается тормозное влияние ГАМК в ЦНС.

Нозепам оказывает успокаивающее, анксиолитическое и снотворное действие на ЦНС. Снимает эмоциональное напряжение, уменьшает тревогу, страх, беспокойство, способствует наступлению сна. Облегчает симптомы острой алкогольной абстиненции. Оказывает слабое миорелаксирующее (центральное) и противосудорожное действие. Для оксазепама характерна большая широта терапевтического действия (большая разница между эффективной дозой и дозой, вызывающей побочные эффекты). После приема внутрь нозепам медленно всасывается из ЖКТ.

Максимальная концентрация достигается через 1-4 часа. Связывание с белками крови – 97%. Равновесная концентрация в крови достигается в течение нескольких дней после начала приема. Распределяется по тканям. Проходит через ГЭБ, плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. Период полувыведения составляет в среднем 8,2 часа.
Выводится преимущественно почками в виде глюкуронидов. При приеме повторных доз накопление минимальное.

Показания к применению

Неврозы, психопатии, неврозоподобные и психопатоподобные состояния, сопровождающиеся страхом, тревогой, повышенной раздражительностью, нарушениями сна и другие; сенесто-ипохондрические расстройства и навязчивость; вегетативные расстройства у женщин, связанные с климаксом, предменструальный синдром; реактивные депрессии (в составе комбинированной терапии с антидепрессантами), абстинентный алкогольный синдром (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

Повышенная чувствительность, психозы, выраженная миастения, острая почечная и/или печеночная недостаточность, беременность (особенно I триместр), лактация, детский возраст до 6 лет. Ограничения к применению: Склонность к злоупотреблению психотропными препаратами.

Способ применения и дозы

Назначают внутрь (независимо от приема пищи) в виде таблеток. Начальная доза для взрослых 0,005 - 0,01 г (5 - 10 мг); средняя разовая доза для взрослых 0,02 - 0,03 г (20 - 30 мг). Суточная доза составляет 0,03 - 0,09 г (30 - 90 мг).

Взаимодействие

Усиливает эффект средств, угнетающих ЦНС, в т.ч. снотворных, противосудорожных препаратов, алкоголя.

Побочные действия

Головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, нарушение памяти, сонливость (обычно в первые дни лечения), вялость, мышечная слабость, атаксия, тремор, смазанная речь, парадоксальные реакции у психически больных, в т.ч. психомоторное возбуждение, беспокойство; сухость во рту, тошнота, диспептические явления, лейкопения, нарушение функции печени (включая желтуху), аллергические реакции, обморок, изменение либидо.

Передозировка

Симптомы: угнетение ЦНС различной степени выраженности — сонливость, спутанность сознания, летаргия; в более тяжелых случаях — атаксия, гипотензия, гипнотическое состояние, кома.

Лечение: индукция рвоты, промывание желудка, симптоматическая терапия, мониторинг жизненно важных функций. При выраженной гипотензии — введение норэпинефрина.
Специфический антидот — антагонист бензодиазепиновых рецепторов флумазенил (введение только в условиях стационара). Гемодиализ малоэффективен.

Особые указания

осторожностью используют при предрасположенности к артериальной гипотензии, особенно у пожилых пациентов, повышенном риске формирования лекарственной зависимости. Не следует назначать нозепам с ингибиторами МАО, производными фенотиазина.

В период лечения исключается прием алкогольных напитков. При продолжительном лечении необходим контроль функции печени и картины периферической крови. Не следует применять нозепам водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Лекарственные формы

таблетки 10мг, субстанция, таблетки 25мг, таблетки 0.01г

Состав

Действующее вещество - оксазепам.

Международное непатентованное наименование

Оксазепам

Производители

АЙ СИ ЭН Лексредства(Россия), Акрихин ХФК(Россия), Брынцалов(Россия), ГНИИСКЛС(Россия), Олайнфарм Олайнский ХФЗ(Латвия), Органика(Россия), Тюменский химико-фармацевтический завод(Россия), Уралбиофарм(Россия)

Синонимы

Апо-Оксазепам, Оксазепам, Оксазепам-Ратиофарм, Тазепам

Условия хранения

список Б. В защищенном от света месте.