Нитразепам (Nitrazepamum)
Светло-желтый или светло-желтый с зеленоватым оттенком кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, малорастворим в спирте и эфире.
Фармакологическое действие
По химическому строению и фармакологическим свойствам нитразепам близок к транквилизаторам группы бензодиазепина (см.) Отличительной стуктурной особенностью нитразепама является наличие нитрогруппы (NO) в положении 7 бензодиазепинового ядра.Как и другие производные бензодиапезина, нитразепам оказывает транквилизирующее, анксиолитическое (противотревожное), миорелаксантное (мышечно-расслабляющее), противосудорожное действие, угнетает условные рефлексы, подавляет полисинаптические спинномозговые рефлексы. Отличительной особенностью нитразепама является его выраженное снотворное действие.
Под влиянием нитразепама увеличиваются глубина и продолжительность сна. Сон обычно наступает через 45 мин. после приема препарата и длится 6-8 ч.
Показания к применению
Применяют нитразепам при нарушениях сна различного характера, а также при неврозах разного генеза и психопатиях с преобладанием тревоги. В комбинации с другими психотропными средствами препарат назначают больным шизофренией, маниакально-депрессивным психозом (в маниакальной и гипоманиакальной фазах), при некоторых органических поражениях ЦНС (травмы расстройства мозгового кровообращения), а также для купирования абстинентного синдрома при хроническом алкоголизме.Как успокаивающее и противосудорожное средство нитразепам в комплексе с противосудорожными препаратами назначают больным эпилепсией. Препарат применяют также в анестезиологической практике для премедикации и в послеоперационном периоде.
Противопоказания
В связи с угнетающим влиянием нитразепама на быстроту реакции и внимание его не следует назначать во время работы водителям транспорта и другим лицам, деятельность которых требует быстрой психической и физической реакции.Способ применения и дозы
Принимают нитразепам внутрь; в качестве снотворного средства - за полчаса да сна. Разовая доза для взрослых составляет 0,005 - 0,01 г (5- 10 мг); для детей в возрасте до 1 года 0,00125 - 0,0025 г (1, 25- 2, 5 мг), 1 - 5 лет 0025 - 0,005 г (2, 5 - 5 мг); 6 - 14 лет - 0,005 г (5 мг). Лицам пожилого возраста назначают по 0,0025 - 0,005 г (2, 5 - 5 мг). Максимальная разовая доза в качестве снотворного для взрослых составляет 0,02 г (20 мг).В качестве транквилизатора и противосудорожного средства нитразепам применяют 2- 3 раза в день по 0,005 - 0,01 г (5 - 10 мг); при необходимости разовая доза препарата как противосудорожного средства может быть повышена. Высшая суточная доза 0,03 г (30 мг). При курсовом лечении продолжительность применения нитразепама составляет 30 - 45 дней. В отдельных случаях длительность лечения может быть увеличена.
Взаимодействие
Во время лечения нитразепамом не допускается прием алкогольных напитков. При одновременном назначении нитразепама с анальгетиками и другими нейротропными препаратами следует учитывать возможность усиления их действия.Побочные действия
При применении нитразепама, осо6енно в больших дозах, возможны дневная сонливость, ощущение вялости, атаксии, нарушение координации движений, головная боль, оглушенность, головокружение, в редких случаях возникают тошнота, тахикардия, гипергидроз, кожно-аллергические реакции.В большинстве случаев указанные побочные явления наблюдаются у ослабленных и пожилых больных. В этих случаях надо уменьшить дозу или отменить препарат.