Мепротан (Meprotanum)
Белый кристаллический порошок. Мало растворим в воде, легко - в спирте.
Фармакологическое действие
Мепротан (мепробамат) считается родоначальником транквилизаторов (<малых> транквилизаторов). Был синтезирован при поиске центральных миорелаксантов. Первым препаратом этой группы был 3-(орто-толокси)-1, 2 пропандиол, или мианезин (синонимы: Mephenesin, Tolserol и др.), однако в связи с коротким сроком действия, малой эффективностью при приеме внутрь и относительно высокой токсичностью потерял значение как лекарственное средство.Мепротан оказался более активным, эффективным при приеме внутрь и значительно менее токсичным. Наряду с миорелаксирующим действием, связанным с торможением передачи возбуждения в области вставочных нейронов спинного мозга, таламуса и гипоталамуса, он оказывает общее успокаивающее действие на ЦНС, усиливает эффект снотворных и обезболивающих средств, обладает противосудорожной активностью.
На вегетативный отдел нервной системы мепротан выраженного влияния не оказывает; непосредственно не действует на сердечно-сосудистую систему, дыхание, гладкие мышцы; несколько понижает температуру тела.
Мепротан эффективен как успокаивающее средство главным образом при неврозах и неврозоподобных состояниях и нашел широкое применение в медицинской практике.
Показания к применению
Применяют мепротан при неврозах и неврозоподобных состояниях, протекающих с раздражительностью, возбуждением, тревогой, страхом, аффективной напряженностью, нарушениями сна, при психоневротических состояниях, связанных с тяжелыми соматическими заболеваниями, а также при заболеваниях, сопровождающихся повышенным мышечным тонусом, при болезнях суставов со спазмами мышц.В психиатрической практике при острых психотических состояниях с продуктивными психопатологическими расстройствами мепротан неэффективен.
Как успокаивающее средство может оказывать благоприятный эффект при вегетативных дистониях, предменструальном симптомокомплексе, климаксе, начальных формах гипертонической болезни, язвенной болезни желудка, кожном зуде и др. При нарушениях сна мепротан можно применять самостоятельно и в сочетании со снотворными средствами.
В хирургической практике мепротан используют при подготовке к оперативным вмешательствам для уменьшения чувства страха перед операцией, для некоторого понижения мышечного напряжения.
Способ применения и дозы
Назначают внутрь (после еды) в таблетках в дозе 0,2 - 0,4 г на прием 2 - 3 раза в день. Суточная доза при необходимости может быть увеличена до 2 - 3 г. При бессоннице принимают 0,2 - 0,4 - 0,6 г перед сном.Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,8 г, суточная 3 г.
Детям препарат назначают в меньших дозах: в возрасте 3 - 8 лет - по 0,1 - 0,2 г 2 - 3 раза в день, 8 - 14 лет - по 0,2 г 2 - 3 раза в день. Курс лечения продолжается в среднем 1 - 2 мес.
Побочные действия
Мепротан, как правило, хорошо переносится. В единичных случаях могут наблюдаться аллергические (кожные высыпания и др.) и диспепсические явления, повышенная сонливость, чувство тяжести в конечностях, нарушение координации движений. Эти явления обычно проходят через 1 - 2 дня после отмены препарата.В отдельных случаях при приеме мепротана наблюдается эйфория.
При прекращении лечения дозу следует уменьшать постепенно, так как внезапная отмена препарата может привести к возобновлению страха, бессонницы и др.
Особые указания
Лица, принимающие мепротан, не должны допускаться к вождению транспорта и выполнению другой работы, требующей быстрых психической и двигательной реакций.Имеются сообщения о возможности привыкания к препарату и развития психологической зависимости. Лечение мепротаном должно проходить под наблюдением врача.