Гексамидин (Hexamidinum)
Белый кристалический порошок. Практически нерастворим в воде, мало растворим в спирте.
Фармакологическое действие
По химической структуре является дезоксибарбитуратом; от фенобарбитала отличается тем, что в положении 2 карбонильная группа (С==О) заменена на метиленовую (СН2). Эта химическая модификация молекулы привела к получению препарата с сильным противосудорожным действием и меньшим снотворным эффектом.При приеме внутрь гексамидин быстро и почти полностью всасывается. Пик концентрации в плазме крови наблюдается примерно через 3ч. Период полусуществования в плазме составляет 7-14 ч.
Препарат метаболизируется с образованием фенобарбитала (около 20 %) и другого активного метаболита - фенилэтилмалонамида. Около 40 % неизмененного препарата выделяется с мочой.
Гексамидин усиливает действие снотворных средств, производных сульфанилмочевины, циклофосфамида, метотрексата. Повышая активность микросомальных ферментов печени, он ускоряет биотрансформацию производных кумарина, эстрогенных контрацептивов, гризеофульвина, доксициклина.
Показания к применению
Применяют гексамидин главным образом при больших судорожных припадках (grand mal). Менее эффективен при легких абортивных припадках и психических эквивалентах.При малых формах эпилепсии постоянного действия не оказывает, однако в отдельных случаях наблюдается терапевтический эффект.
Противопоказания
Препарат противопоказан при нарушениях функций печени, почек, кроветворной системы.Способ применения и дозы
Принимают внутрь после еды. Начальная суточная доза для взрослых 0,125 г(в 1 - 2 приема), затем дозу постепенно увеличивают до 0,5-1 г в день.Высшие дозы для взрослых: разовая 0,75 г, суточная 2 г.
Детям в зависимости от возраста назначают от 0,125 до 0,5 г в сутки.
Побочные действия
В первые дни лечения гексамидином возможны легкая сонливость, головокружение, головная боль, атаксия, тошнота. Эти явления обычно проходят самостоятельно. При необходимости постепенно уменьшают дозу или препарат отменяют, а через несколько дней назначают в уменьшенной дозе.Длительный прием гексамидина в больших дозах может привести к развитию побочных нервных и психических расстройств, гематологическим осложнениям (лейкопения, лимфоцитоз, анемия).
При длительном применении гексамидина может развиться дефицит фолиевой кислоты в организме.
Беременность и лактация
При назначении гексамидина беременным и кормящим грудью следует учитывать, что по действию он сходен с фенобарбиталом.Лекарственные формы
таблетки по 0,125 и 0,25 г в упаковке по 50 штук.Синонимы
Примидон, Desoxyphenobarbitone, Lepimidin, Lespiral, Liskantin, Mizodin, Mylepsin, Mysoline, Prilepsin, Primaclone, Primidonum, Primidone, Primoline, Prysoline, Sedilen, Sertan и др.Условия хранения
список Б. В хорошо укупоренной таре. За рубежом под этим же названием (Hexamidinum, Hexamidine) выпускается другой препарат - 4, 4-(гексаметилендиокси)-дибензамидин, являющийся химиотерапевтическим антипротозойным средством.