Фенобарбитал (Phenobaritalum)

Белый кристаллический порошок слабогорького вкуса, без запаха. Очень мало растворим в холодной воде, трудно - в кипящей (1:40), легко растворим в спирте и растворах щелочей.

ФармГруппа

Противосудорожные средства - барбитураты

Фармакологическое действие

Противосудорожное, снотворное, седативное. Взаимодействуя с мембранами и изменяя их физико-химические свойства, снижает возбудимость нейронов эпилептогенного очага и распространение нервных импульсов, обладает противосудорожной активностью. Индуцирует развитие сна, по структуре отличающегося от физиологического (редуцирует фазу быстрого сна).

При приеме внутрь фенобарбитал полностью, но относительно медленно всасывается. Биодоступность 80%. Максимальная концентрация в крови достигается через 1-2 часа. В плазме связывается с белками: у взрослых - на 50%, у новорожденных детей - на 30-40%. Хорошо проникает через плаценту. Биотрансформация происходит в печени. Период полувыведения составляет около 2-4 часов. Выводится почками в виде метаболитов и около 25-50% в неизмененном виде. Выделяется из организма медленно, что создает предпосылки для кумуляции.

Показания к применению

Эпилепсия, хорея, спастический паралич, спазм периферических артерий, возбуждение, бессонница.

Противопоказания

Препарат противопоказан при тяжелых поражениях печени и почек с нарушением их функций, при алкоголизме, наркотической зависимости, миастении.

Его не следует назначать в первые 3 мес беременности (во избежание тератогенного действия). Следует также учитывать, что у кормящих матерей при приеме фенобарбитала он в значительных количествах обнаруживается в молоке.

Способ применения и дозы

Как снотворное средство фенобарбитал назначают взрослым в дозе 0,1 - 0,2 г на прием обычно за 1/2 - 1 ч до сна. Длительность снотворного действия составляет 6- 8 ч. Детям в зависимости от возраста назначают от 0,005 до 0,0075 г.

Снотворное действие фенобарбитала сходно с таковым других барбитуратов. Нежелательным свойством фенобарбитала является то, что при его применении может наблюдаться выраженное последействие: общее угнетение, продолжающаяся сонливость, нистагм, атаксия и др.

В качестве успокаивающего и спазмолитического средства фенобарбитал назначают в дозе 0,01-0,03 - 0,05 г 2 - 3 раза в день. Обычно его применяют в сочетании со спазмолитическими, сосудорасширяющими и другими средствами (см. таблетки "Андипал" , "Беллатаминал" , "Теофедрин" и др.). Он входит в состав препаратов корвалол и валокордин .

Длительного применения фено6арбитала и содержащих его препаратов в качестве снотворных и успокаивающих средств следует избегать в связи с возможностью их кумуляции и развития привыкания.
В последнее время ряд готовых лекарственных форм, содержащих фенобарбитал (таблетки "Пираминал" , "Диафеин" , "Люпаверин" , "Теодинал", "Микройод с фенобарбиталом" и др.), исключен из номенклатуры лекарственных средств.

Для лечения больных эпилепсией фенобарбитал был впервые применен в 1912 г. и до сих пор считается одним из наиболее эффективных противоэпилептических средств. Его широко применяют при генерализованных тонико-клонических припадках (grand mal), а также при фокальных приступах у взрослых и детей.

Взрослым его назначают, начиная с дозы 0,05 г 2 раза в день и постепенно повышая дозу до тех пор, пока не прекратятся припадки, но не более 0,6 г в сутки. Детям препарат назначают в меньших дозах в соответствии с возрастом (не превышая высших разовых и суточных доз).

Взаимодействие

Седативные средства усиливают эффект (могут приводить к угнетению дыхания). Снижает уровень в крови непрямых антикоагулянтов, кортикостероидов, гризеофульвина, доксициклина, эстрогенов. Фенитоин, производные вальпроевой кислоты повышают содержание фенобарбитала в сыворотке крови.

Побочные действия

Ощущение разбитости, астения, атаксия, гипотония, аллергические реакции (кожная сыпь).

Передозировка

Симптомы: головокружение, заторможенность, головная боль, угнетение дыхания, гипотермия, гипотензия, отсутствие или угнетение рефлексов, сужение зрачков (сменяющееся паралитическим расширением), тахикардия, цианоз, отек легких, кома, позже - пневмония, аритмии, сердечная недостаточность. Лечение: симптоматическое.

Особые указания

У пациентов с нарушенной функцией печени Фенобарбитал должен применяться в уменьшенной дозе. При эпилепсии отменять препарат следует постепенно. Резкое прекращение приема может привести к развитию синдрома "отмены" (головные боли, ночные кошмары, сонливость и бессонница).

Лекарственные формы

таблетки 0.05г, таблетки 0.1г, таблетки для детей 5мг, таблетки 100мг, таблетки 50мг, субстанция-порошок, субстанция 1кг, субстанция 1г

Состав

Активное вещество - фенобарбитал.

Международное непатентованное наименование

Фенобарбитал

Производители

АЙ СИ ЭН Октябрь(Россия), Акрихин ХФК(Россия), Алтайвитамины(Россия), Асфарма(Россия), Дальхимфарм(Россия), Московский эндокринный завод(Россия), Мосхимфармпрепараты им. Н.А. Семашко(Россия), Татхимфармпрепараты(Россия), Усолье-Сибирский ХФК(Россия), Фармакон(Россия), Фармстандарт-Лексредства(Россия), Фармстандарт-Октябрь(Россия), Эндокрининяй Препаратай(Литва)

Синонимы

Фенобарбитал (Люминал) , Adonal, Aephenal, Barbenyl, Barbinal, Barbiphen, Dormiral, Epanal, Episedal, Fenemal, Fenobarbital, Gardenal, Hypnotal, Lepinal, Luminal, Mephabarbital, Neurobarb, Nirvonal, Omnibarb, Phenobarbitone, Sedonal, Sevenal, Somonal, Zadonal и др.

Условия хранения

список Б. В защищенном от света месте.